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primary hepatocytes

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137397
    8-Hydroxyefavirenz

    8-OH-EFV

    		 Apoptosis JNK Cancer
    8-Hydroxyefavirenz 是 Efavirenz (HY-10572) 的主要代谢物，8-Hydroxyefavirenz 通过 JNK 和 BimEL 依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡 (apoptosis)。8-Hydroxyefavirenz 可用于癌症研究。
    8-Hydroxyefavirenz
  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-12281
    FPH2

    BRD-9424

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖，有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
    FPH2
  • HY-100590
    FPH1

    BRD6125

    		 Others Others
    FPH1 (BRD-6125) 在体外增加原代人肝细胞的数量和活性，并促进 iPS 细胞向肝系分化。
    FPH1
  • HY-110134
    S07662

    		Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    S07662 是人组成型雄甾烷受体 (hCAR) 抑制剂 IC50 为 0.7 μM。S07662 在细胞基础实验中募集辅助抑制因子 NCoR，并减弱苯妥英 (HY-B0448) 和 CITCO (HY-103244) 诱导的人原代肝细胞中 CYP2B6 mRNA 的表达。
    S07662
  • HY-N12719
    Isocampneoside I

    		Others Others
    Isocampneoside I 是一种酰化的苯乙醇低聚糖，能够从肉苁梗 (Orobanchaceae) 中分离得到。Isocampneoside I 可抑制 D-半乳糖诱导的细胞毒性作用，保护小鼠的原代肝细胞。
    Isocampneoside I
  • HY-148610
    LDH-IN-2

    		Others Metabolic Disease
    LDH-IN-2L 是一种水杨酸衍生物，是乙醇酸氧化酶 (GO) 的抑制剂。LDH-IN-2L 降低高草酸血症肝细胞的草酸产出。LDH-IN-2L 也可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 的研究。
    LDH-IN-2
  • HY-W176012
    Glycolate oxidase-IN-1

    		Others Metabolic Disease
    Glycolate oxidase-IN-1(compound 26)，水杨酸衍生物，是一种乙醇酸氧化酶 (GO) 抑制剂，其 IC50 值为 38.2 μM。Glycolate oxidase-IN-1 具有降低高草酸肝细胞中草酸盐生成的能力，可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 研究。
    Glycolate oxidase-IN-1
  • HY-155108
    OATD-02

    		Arginase Cancer
    OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50s 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02
  • HY-18056
    PF-915275

    		Others Metabolic Disease
    PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
    PF-915275
  • HY-108614
    GPi688

    		Others Metabolic Disease
    GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
    GPi688
  • HY-158160
    LBA-3

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
    LBA-3
  • HY-120657
    9-PAHSA

    		Endogenous Metabolite
    9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质，能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化，并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
    9-PAHSA
  • HY-14391
    PSI-353661

    GS-558093

    		 HCV Infection
    PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
    PSI-353661
  • HY-122812
    Maesopsin

    		Others Others
    Maesopsin 是一种酚类化合物，可从藿香木质素中分离得到。
    Maesopsin
  • HY-148781
    HBV-IN-30

    		HBV Infection
    HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-30
  • HY-148780
    HBV-IN-29

    		HBV Infection
    HBV-IN-29 (ex8) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-29 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-29

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